刘吉昊),唐述志),黄明东),陈卓).靶向纤溶酶原激活物抑制剂-1的肿瘤治疗研究进展*[J].生物化学与生物物理进展(待发表)
靶向纤溶酶原激活物抑制剂-1的肿瘤治疗研究进展*
Research progress in tumor therapy targeting plasminogen activator inhibitor-1
投稿时间:2019-01-17  修订日期:2019-05-21
中文关键词:  肿瘤治疗,纤溶酶原激活物抑制剂-1,肿瘤微环境
英文关键词:Tumor therapy  Plasminogen activator inhibitor -1  Tumor microenvironment
基金项目:科技部重点专项(2017YFE0103200)、国家自然科学基金(31370737, 81572944)、中国科学院国家外国专家局创新国际团队项目、福建省引进高层次创业创新人才项目(闽委人才[2018]8-1)
作者单位E-mail
刘吉昊) 中国科学院福建物质结构研究所结构化学国家重点实验室
中国科学院大学 
953877250@qq.com 
唐述志) 中国科学院福建物质结构研究所结构化学国家重点实验室
中国科学院大学 
846384207@qq.com 
黄明东) 福州大学化学学院 mhuang@fjirsm.ac.cn 
陈卓) 中国科学院福建物质结构研究所结构化学国家重点实验室
中国科学院大学 
zchen@fjirsm.ac.cn 
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中文摘要:
      肿瘤是严重危害人类健康的疾病。研究表明实体瘤周围环境中的胞外基质蛋白、浸润性免疫细胞和间充质细胞分泌的蛋白组等均与肿瘤的发生、发展以及肿瘤治疗的耐受性等密切相关。肿瘤微环境中一个重要调控因子——纤溶酶原激活物抑制剂-1 (plasminogen activator inhibitor-1, PAI-1),不仅与组织型纤溶酶原激活物(tissue-type plasminogen activators, tPA)构成调节纤溶活性的一对关键物质,而且参与肿瘤的侵袭、浸润和转移等多个环节并扮演重要角色。本文针对近年来PAI-1的结构和功能方面新进展及其与肿瘤微环境的相关性进行综述,并提出PAI-1可作为抗肿瘤治疗的重要靶点。同时,本文也分析了PAI-1抑制剂对肿瘤干预的研究现状,指出PAI-1抑制剂对肿瘤治疗的潜在应用价值。
英文摘要:
      Cancer is a serious disease that endangers human health. Solid tumors are surrounded by extracellular matrix, infiltrated immune cells, and the secretum of surrounding mesenchymal cells. The tumor microenvironment plays a key role in tumorigenesis, tumor growth, and resistance to antineoplastic therapy. Plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) is an important regulatory factor in tumor microenvironment. PAI-1 not only functions as a key constitution with tissue-type plasminogen activators (tPA) in regulating fibrinolytic activity, but also participates in invasion, infiltration and migration of tumor. In this paper, the structure and function of PAI-1 and its significance in tumor microenvironment in recent years are reviewed. It is considered that PAI-1 may be an important target for anti-cancer therapy. At the same time, the latest research results of PAI-1 inhibitors in the field of anticancer were analyzed, and the potential application value of PAI-1 inhibitors was demonstrated.
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